2型糖尿病在有數(shù)億患者，約占糖尿病例的90%，它是一種進展性疾病，患者病情隨時間推移進行性惡化，使用常規(guī)藥物治療很難長期良好控制血糖，這與人胰島β細胞功能進行性減退相關(guān)。目前臨床上已應用的抗2型糖尿病藥物根據(jù)作用機理主要分為糖調(diào)節(jié)劑（如α-糖苷酶抑制劑），促進胰島素分泌型藥物（如磺酰脲類和格列奈類），胰島素增敏劑（如雙胍類、PPARγ激動劑），腸促胰島素增強劑（如GLP-1類似物和DPP-4抑制劑）和胰淀素類似物。

其中新型的降糖藥物GLP-1受體激動劑，由于具有降糖*，兼具減重、降壓、改善血脂譜等作用，受到關(guān)注。胰高血糖素樣肽-1（GLP-1） 是由回腸內(nèi)分泌細胞分泌的一種腸促胰素肽類激素，經(jīng)食物刺激后由回腸和結(jié)腸中的 L 細胞分泌，能夠刺激胰島素分泌，其引起的胰島素分泌能力約占全部胰島素分泌量的 50～70%，刺激胰島素分泌的作用具有葡萄糖濃度依賴的特點。天然 GLP-1 半衰期很短，僅為 1-2 分鐘，被分泌到血液循環(huán)中后會被二肽基肽酶 4（DPP-4）快速分解而失去促胰島素分泌活性。